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La tétrahydrobioptérine, BH4, administrée sous forme pharmacologique de saproptérine, ou encore daproptérine, est un cofacteur dans la synthèse du monoxyde d'azote. Elle est également essentielle dans la conversion de la phénylalanine en tyrosine grâce à l'enzyme phénylalanine-4-hydroxylase ; la conversion de la tyrosine en lévodopa grâce à l'enzyme tyrosine hydroxylase ; et la conversion du tryptophane en 5-Hydroxytryptophane via la tryptophane hydroxylase.

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